核受体对药物代谢酶和转运体的调控

发布时间：2017-04-18 14:06

  本文关键词：核受体对药物代谢酶和转运体的调控，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：PXR、CAR和PPAR是核受体家族的重要成员,体内分布广泛,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,影响药物在体内的处置。肿瘤多药耐药是导致癌症治疗失败的主要原因,核受体对药物代谢过程产生的影响可能使其成为逆转肿瘤多药耐药的新药作用靶点。本文主要介绍了核受体家族主要成员PXR、CAR和PPAR的研究进展,阐述其转录激活机制以及其对药物代谢酶及转运体的调控,为临床合理用药、克服肿瘤多药耐药的研究等提供参考。
【作者单位】： 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室;
【关键词】： 核受体 代谢酶 膜转运蛋白 多药耐药
【基金】：十二五新药创制重大专项(2012ZX09301002-001-007)
【分类号】：R962
【正文快照】： 核受体(nuclear receptor,NR)是一种脂溶性配体依赖转录因子,通过内源性或外源性物质激活调控靶基因的转录过程,在个体发育中参与多种生理功能的调节,如形态发育、细胞增殖分化、机体稳态维持及高级神经功能控制等。核受体在体内分布广泛,调控的靶基因涉及众多药物代谢酶及转

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本文编号：315041