载利福喷丁聚己内酯微球的制备及其表征

发布时间：2017-05-06 16:13

  本文关键词：载利福喷丁聚己内酯微球的制备及其表征，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的：本论文以利福喷丁为模型药物、聚己内酯为载体材料,制备用于长效抑制骨关节结核生长的载利福喷丁聚己内酯缓释微球,观察其理化性质,体外释放性能、抗菌性能及降解性能。为新型缓释制剂治疗骨关节结核提供实验基础。方法：1、载利福喷丁聚己内酯微球是通过O/W乳化-溶剂挥发法制备,并对此法制备的微球的表面形貌、微球粒径、微球的载药量和包封率进行表征,系统的考察制备条件下的搅拌速度、投药量、聚乙烯醇的浓度对微球成球的影响,探讨微球制备的最优条件。2、以PBS溶液为介质,初步研究了载利福喷丁聚己内酯微球的体外释放及体外降解性能。3、采用微量2倍稀释法测定载药微球对结核分枝杆菌MIC值,并将载药微球与结核分枝杆菌在罗氏培养基共培养研究载药微球的抗菌性能。结果：1、通过对制备工艺的优化,得到最佳制备条件是乳化速度为300 r·min-1,投药量为20 mg,聚乙烯醇的浓度为2 wt%。在此条件下制备的载药微球分散性良好,微球无粘连,粒度均匀,微球呈球状,表面有微孔,粒径成正态分布,分布范围窄,体积平均粒径为27.249±0.256μm、载药量为3.098±0.011%、包封率为34.078±0.123%。2、载利福喷丁聚己内酯微球体外释放过程分为突释相和缓释相,2d药物累积释放为30.962%,第12d药物累积释放为62.42%；体外降解实验表明,相对于PLGA微球,PCL微球降解产物的pH变化不大,降解缓慢,无大量的酸性物质产生。3、利福喷丁载入聚己内酯后抑菌能力并未受到很大影响,在各个时间点都能在该药物的最小抑菌浓度之上。结论：O/W乳化-溶剂挥发法适合利福喷丁的包载；聚己内酯是负载利福喷丁的理想控释材料之一；体外释放和体外抗菌实验表明所制备的载药微球对结核分枝杆菌有抗菌作用,所制备的载药微球有望用于骨关节结核的治疗中。
【关键词】：利福喷丁 聚己内酯 载药微球 乳化-溶剂挥发法
【学位授予单位】：重庆医科大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R943
【目录】：

• 英汉缩略语名词对照5-6
• 中文摘要6-8
• 英文摘要8-11
• 前言11-14
• 第一部分 载利福喷丁聚己内酯微球的制备及理化性能的研究14-27
• 引言14
• 1 材料与方法14-19
• 2 结果与讨论19-26
• 3 本部分小结26-27
• 第二部分 载利福喷丁聚己内酯微球的体外降解、体外释放、体外抗菌的研究27-36
• 引言27
• 1 材料与方法27-31
• 2 结果与讨论31-35
• 3 本部分小结35-36
• 全文总结36-37
• 参考文献37-40
• 文献综述40-50
• 参考文献46-50
• 致谢50-51
• 攻读学位期间的研究成果及发表的学术论文51

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本文编号：348733