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厚朴、防风中活性成分的研究

发布时间:2024-03-08 04:15
  本文旨在对厚朴中两种木脂素类成分与大鼠肝微粒体之间的相互作用和体外代谢产物以及途径进行分析鉴定,并实现对防风中色原酮活性物质的分离,纯化及活性评价。基于大鼠肝微粒体(CYP450)体外代谢体系,使用鸡尾酒混合探针药物法以及超高效液相色谱-三重四级杆质谱技术(UPLC-QQQ-MS)的多反应监测(MRM)扫描方式,对厚朴中两种木脂素类成分(厚朴酚、和厚朴酚)和七种CYP450亚型酶(CYP2C、CYP2A6、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP1A2和CYP2B6)之间的相互作用进行探究;并利用超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-HRMS)技术结合七种CYP450亚型酶的特异性抑制剂识别代谢物以及代谢途径。应用超滤质谱(UF-LC-MS)活性筛选技术,以脂氧合酶(LOX)为生物靶分子,从防风提取物中快速筛选LOX抑制剂。通过高速逆流色谱(HSCCC)和半制备型高效液相色谱(Semi-preparative HPLC)技术分离防风提取物中的活性组分。采用UPLC-HRMS技术结合七种CYP450亚型酶的特异性抑制剂分析防风色原酮类化合物在大鼠肝脏细胞(CYP450)中的代谢物以...

【文章页数】:76 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

图1.1厚朴的主要成分:厚朴酚(a),和厚朴酚(b)

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木脂素化合物的活性研究现状朴中的木脂素成分,厚朴酚与和厚朴酚均具有明显的、持久的中中枢神经抑制作用,以及抗氧化、抗衰老、消炎杀菌、抑制病原疡、抑制肿瘤、降低胆固醇等药理作用,常用于治疗细菌性或阿炎、慢性胃炎等[20]。在抗菌方面的研究表明厚朴酚对耐酸性菌、丝状真菌等细菌微生物有极....


图1.2防风中色原酮类成分结构骨架I(a),防风中色原酮类成分结构骨架II(b)

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图1.2防风中色原酮类成分结构骨架I(a),防风中色原酮类成分结构骨架II(b)表1.1防风中色原酮类成分结构I化合物英文名称RR′3'-O-当归酰亥茅酚3'-O-angeloyhamaudolH3'-O-乙酰亥茅酚3'-O-acetylhamau....


图1.3P450氧化还原过程示意图

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长春师范大学硕士学位论文于CYP450的代谢是药物代谢的主要器官,细胞色素P450(CytochromeP450,CY重要的Ⅰ相药物代谢酶,主导着生物体大部分的外源性药物及转化,参与各种水解作用以及氧化、还原过程等[79]。人体内7CYP450代谢完成的,包括一系....


图1.4超滤-质谱技术筛选酶抑制剂

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厚朴、防风中活性成分的研究-质谱技术-质谱(Ultrafiltration-LiquidChromatography-MassSpS)技术是将超滤与质谱两种技术结合后形成的一种新方法,基原理,将受体(靶部位如蛋白或酶等)与具有潜在活性的小分-配体复合物,转移到超滤薄....



本文编号:3921995

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