新型镇静催眠化合物YZG-331对谷氨酸及其受体的调节及机制研究

发布时间：2024-01-25 17:42

　　本研究主要探究了新型腺苷类衍生物YZG-331对小鼠额叶皮层谷氨酸(glutamate, Glu)含量及对其受体N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptor, NMDAR)的影响。动物实验均获得中国医学科学院药物研究所伦理委员会批准。采用脑微透析取样技术和高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)检测小鼠额叶皮层组织匀浆和细胞外液中的Glu含量; Western blot和蛋白质免疫共沉淀技术检测小鼠额叶皮层中NMDAR在细胞膜上和内体中的表达量,以及引起NMDAR内吞相关蛋白的表达量及相互作用。研究结果显示,在灌胃给予YZG-331 (40 mg·kg-1)后小鼠额叶皮层组织匀浆中Glu含量与溶剂对照组相比无统计学差异,在0～0.5 h和0.5～1 h两个时间段的小鼠额叶皮层透析液中Glu含量也无明显变化。给予YZG-331 15 min后小鼠额叶皮层细胞膜上NMDAR亚基NR1与NR2B的表达量均下调,额叶皮层细胞内体的NR1和NR2B蛋白表达量显著增加,额叶皮层组织中NMDAR...

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材料与方法
结果
    1 YZG-331对小鼠额叶皮层谷氨酸含量无影响
    2 YZG-331下调小鼠额叶皮层细胞膜上NMDAR表达量
    3 YZG-331上调小鼠额叶皮层细胞内体中NMDAR表达量
    4 YZG-331干扰小鼠额叶皮层中PSD95与NR2B复合物形成
    5 YZG-331上调小鼠额叶皮层中NR2B蛋白磷酸化水平
讨论



本文编号：3885265