盐酸恩沙替尼胶囊的药理与临床评价

发布时间：2024-03-24 07:48

　　肺癌是全世界发病率和致死率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占肺癌的85%。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)重排阳性的NSCLC仅占全部NSCLC的5%,但预后较差,因此积极的治疗非常迫切。盐酸恩沙替尼胶囊(ensartinib hydrochloride capsule,X-396,商品名贝美纳TM)是第二代ALK抑制剂,对ALK的抑制活性和肺癌中枢神经系统转移的有效性较克唑替尼更强,并且可抑制多个克唑替尼耐药突变位点,临床拟用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC。文中对盐酸恩沙替尼胶囊在国内外开展的I期-III期临床试验进行了总结,并对其药理作用、药代动力学和药效学、临床疗效和安全性评价进行了综述。

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【部分图文】：

图2恩沙替尼及其同类药常见不良反应

尽管目前已有多款二代及三代ALK-TKI获批，并有多款药物仍在临床阶段，但这些药物对不同的ALK点突变有着不同的敏感度，且具有着不同的毒性特征。随着分子水平的诊断逐渐完善与普及，基于耐药机理的精准用药或个性化用药将越来越受到临床医生青睐。更多的广谱ALK-TKI的研发与上市，将....

图1克唑替尼常见不良反应

与其他ALK-TKI相比，恩沙替尼安全性更好，且与其他药物的安全性谱也不同。治疗过程中最常见不良反应主要为1级-2级皮疹、转氨酶升高、肌酐升高、恶心、瘙痒、便秘和呕吐等，3级及以上不良反应发生率较低，主要表现为皮疹。关于恩沙替尼引起皮疹的相关机制尚不清楚。但据报道，ALK在正常皮....

本文编号：3937160