维格列汀片的处方工艺研究与质量研究

发布时间：2024-04-18 23:50

　　维格列汀(Vildagliptin)为诺华公司2007年9月26日宣布获欧盟委员会批准的口服抗糖尿病新药,商品名Galvus,于2010年在日本上市,2011年8月15日在国内批准进口,规格为50mg。维格列汀是一种高效的选择性的二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,给药后能够迅速完全抑制DPP-4活性,使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的含量升高,肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片适用于治疗2型糖尿病,当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,维格列汀片可与二甲双胍联合使用。目的:以原研制剂为参比,研究维格列汀片的处方及工艺,建立其质量控制方法及指标,旨在仿制出与原研制剂体内外生物等效的产品。方法:处方前研究、处方工艺研究、体外分析方法研究、工艺放大研究、质量研究及稳定性研究。结果:原辅料相容对湿不稳定,因此控制相对湿度在25～45%,采用直接压片工艺制备维格列汀片。最终处方为原料(50mg)、微晶纤维素MCC200(116mg,80℃烘干)、一水乳糖(20mg)、羧甲淀粉钠(12mg)、硬脂...

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【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图３．１维格列汀含量测定标准曲线??

４．１含量测定方法学结果??４．１．１线性??见图３．１，结果显示含量测定方法的线性回归方程为ｙ＝４０６０．５ｘ＋８０．３１８，相关系??数ｒ＝０．９９９，说明本方法在标示浓度０．２４９？０．７４７ｍｇ／ｍｌ范围内有良好的线性关系。??箝格列汀片含《测定标准曲线??３５００「??....

图３．２空白辅料干扰试验??

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图3.3杂质VG一1标准曲

南京大学硕士论文?第」？：章维格列汀片体外分析方法研究??４．２．４线性??由标准曲线图３．３？３．９可知，各杂质及维格列汀其相关系数均大于０．９９９，说明??样品浓度与峰面积的线性关系均良好。??６０？???％〇？，??杂鹿ＶＧ￣ｊ?培）钱－?杂康ＶＧ．．?２标难齒线＝?．．

图3.4杂质VG一2标准曲

南京大学硕士论文?第」？：章维格列汀片体外分析方法研究??４．２．４线性??由标准曲线图３．３？３．９可知，各杂质及维格列汀其相关系数均大于０．９９９，说明??样品浓度与峰面积的线性关系均良好。??６０？???％〇？，??杂鹿ＶＧ￣ｊ?培）钱－?杂康ＶＧ．．?２标难齒线＝?．．

本文编号：3957913