氯卡色林盐酸盐的合成工艺研究

发布时间：2017-06-09 15:03

  本文关键词：氯卡色林盐酸盐的合成工艺研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的研究氯卡色林盐酸盐的合成方法,获得可工业化生产的工艺。方法以对氯苯乙胺为起始原料,经氮酰化、傅克烷基化、酰胺还原、拆分及成盐酸盐5步反应制得氯卡色林盐酸盐。结果成功完成氯卡色林盐酸盐的制备工艺研究,优化了合成工艺。获得目标产物氯卡色林盐酸盐,总收率为15.2%。中间体的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR确证,目标产物的结构经MS、NMR、IR确证,纯度经HPLC测定。结论获得的氯卡色林盐酸盐合成工艺具有原料及试剂易得、反应条件易于控制、操作简单等优点,该工艺为工业化生产氯卡色林盐酸盐奠定了基础。
【关键词】：氯卡色林 对氯苯乙胺 制备工艺 工艺优化
【学位授予单位】：佳木斯大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R914.5
【目录】：

• 摘要7-8
• Abstract8-9
• 前言9-10
• 第1章 文献综述10-25
• 1.1 减肥药的研究进展10-14
• 1.1.1 未上市及已被禁用的减肥作用药物10-12
• 1.1.2 目前已批准上市的减肥药12-14
• 1.1.3 未来可能上市的减肥药14
• 1.2 氯卡色林盐酸盐的合成路线总结14-23
• 1.2.1 以对氯苯乙胺（2）为起始原料15-18
• 1.2.2 以对氯苯乙醇（22）为起始原料18-19
• 1.2.3 以对氯苯乙酸（25）为起始原料19
• 1.2.4 以对氯苯乙酸甲酯（30）为起始原料19-20
• 1.2.5 以对氯苯乙腈（31）为起始原料20
• 1.2.6 以异丙醇胺（24）或（R）-异丙醇胺[(R)-24]为起始原料20-22
• 1.2.7 以 2-（3-氯苯基）丙烯（47）为起始原料22
• 1.2.8 以间氯苯乙腈（53）为起始原料22-23
• 1.3 氯卡色林盐酸盐的合成路线选择依据23-24
• 1.4 小结与展望24-25
• 第2章 2-（4-氯苯基）乙基-N2氯丙酰胺（3）合成的研究25-31
• 2.1 仪器与材料25-26
• 2.1.1 仪器25
• 2.1.2 试剂25-26
• 2.1.3 材料26
• 2.2 方法26
• 2.3 结果与结论26-30
• 2.3.1 结果26-30
• 2.3.2 讨论30
• 2.4 小结30-31
• 第3章 8-氯1甲基-2,3,4,5-四氢-1H3苯并氮杂?2酮（4）合成的研究31-37
• 3.1 仪器与材料31-32
• 3.1.1 仪器31
• 3.1.2 试剂31
• 3.1.3 材料31-32
• 3.2 方法32
• 3.3 结果与结论32-36
• 3.3.1 结果32-35
• 3.3.2 讨论35-36
• 3.4 小结36-37
• 第4章 8-氯1甲基-2,3,4,5-四氢-1H3苯并氮杂?[(R/S)-1a]合成的研究37-43
• 4.1 仪器与材料37-38
• 4.1.1 仪器37
• 4.1.2 试剂37-38
• 4.1.3 材料38
• 4.2 方法38
• 4.3 结果与讨论38-42
• 4.3.1 结果38-41
• 4.3.2 讨论41-42
• 4.4 小结42-43
• 第5章（R)-8氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3苯并氮杂?L-(+)酒石酸盐[(R)-1b]合成的研究43-47
• 5.1 仪器与材料43
• 5.1.1 仪器43
• 5.1.2 试剂43
• 5.2 方法43-44
• 5.3 结果与结论44-46
• 5.3.1 结果44-46
• 5.3.2 讨论46
• 5.4 小结46-47
• 第6章 氯卡色林盐酸盐（1）合成的研究47-55
• 6.1 仪器与材料47-48
• 6.1.1 仪器47
• 6.1.2 试剂47-48
• 6.2 方法48
• 6.3 结果与讨论48-54
• 6.3.1 结果48-50
• 6.3.2 讨论50-54
• 6.4 小结54-55
• 结论55-56
• 参考文献56-61
• 致谢61-62
• 英文缩写62-63
• 附图63-76
• 攻读学位期间取得的学术成果76

【参考文献】

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本文编号：435779