熊果酸A环衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-06-29 08:18

  本文关键词：熊果酸A环衍生物的合成及抗肿瘤活性研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：以天然产物熊果酸为起始原料,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C(28)位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了10个新的熊果酸衍生物,其结构经过~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析确认.采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法,选用高表达人口腔表皮样癌细胞(KB)和人胃癌细胞(SGC7901)对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对KB和SGC7901肿瘤细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物UA_(4-1)和UA_(4-2)对SGC7901肿瘤细胞的抑制效果显著,在10μg/m L浓度下IC_(50)值分别为0.289和0.04μmol/L,活性明显高于已上市药物吉非替尼(IC50=1.03μmol/L).
【作者单位】： 沈阳化工大学制药工程教研室;
【关键词】： 五环三萜类化合物 熊果酸 抗肿瘤活性
【基金】：国家自然科学基金(No.21372156) 辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划(No.LR2013017) 沈阳市科学技术计划(No.F16-230-6-00)资助项目~~
【分类号】：R914.5;O629;R96
【正文快照】： 熊果酸(Ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,属于五环三萜类化合物[1],在自然界中广泛分布于白花蛇舌草、女贞子、乌梅、夏枯草等植物中.熊果酸及其衍生物具有广泛的生物活性,包括抗病毒[2]、抗菌[3]、保肝和抗炎[4]以及抗肿瘤作用[5].通过对熊果酸的抗肿瘤活性研究,发现其通

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本文编号：497183