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埃索美拉唑镁三水合物生产新工艺

发布时间:2017-07-08 11:07

  本文关键词:埃索美拉唑镁三水合物生产新工艺


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【摘要】:目的探讨合成埃索美拉唑镁三水合物的新工艺。方法以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为起始物料,经缩合、sharpless不对称氧化、成盐、离子交换及转晶制得埃索美拉唑镁三水合物。结果采用该工艺得到46.2 kg符合药用晶型的埃索美拉唑镁三水合物白色固体,摩尔总收率64.7%,色谱纯度为99.9%,ee值为100%。结论本工艺操作简便,收率较高,产品质量符合药用要求,能满足原料药工业化大生产需要。
【作者单位】: 扬子江药业集团有限公司新药研究院;江苏海慈生物药业有限公司;
【关键词】埃索美拉唑镁三水合物 多晶型 合成 工业化
【分类号】:R914.5
【正文快照】: 江苏泰州225321)埃索美拉唑镁(esomeprazole sodium,NexiumIV,中文商品名:耐信)是由阿斯利康公司研发,主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎等消化系统疾病。该药品自上市以来,为原研发公司带来了丰厚的利润,一度成为近年来销售增长速度最快的药

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本文编号:534276

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