他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察

发布时间：2017-07-14 01:11

本文关键词：他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察

【摘要】：目的制备载他克莫司的口服复合物胶束,观察其理化性质及体外释药特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克F127-壳聚糖聚合物(F127-CS)和脱氧胆酸钠(DCA)为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束,采用单因素考察和均匀设计筛选最优制备工艺;透视电镜下观察胶束外观形态,激光散射粒度仪测定粒径、Zeta电位,HPLC法测定载药量,荧光探针法测定临界胶束浓度,用动态膜透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示,他克莫司口服胶束圆整均匀、不粘连,粒径为(55.77±2.23)nm,Zeta电位为(-6.38±0.47)m V,载药量为8.93%±0.20%,临界胶束浓度为2.65×10-3mol/L。体外释放结果显示,他克莫司F127-CS/DCA胶束在人工肠液中的释放速率高于人工胃液。结论 F127-CS/DCA口服胶束具有较高的载药量和p H依赖释放特性,适合作为他克莫司口服给药系统。
【作者单位】：山东大学药学院;山东省千佛山医院;
【关键词】： 他克莫司 复合物胶束 普朗尼克F-壳聚糖 制备工艺 体外实验
【基金】：国家自然科学基金青年基金项目(81503261) 山东省自然科学基金青年基金项目(ZR2013HQ011) 山东省济南市科技明星计划项目(201406016)
【分类号】：R943
【正文快照】： 他克莫司(FK506)作为第2代免疫抑制剂广泛用于抗移植排斥[1],因其具有不溶于水的性质,严重限制了其胃肠道吸收,口服吸收个体差异很大。口服FK506胶囊剂,肝移植患者平均生物利用度(F)约22%、肾移植患者约20%、健康志愿者仅15%。FK506在血液中与红细胞、血浆蛋白和淋巴细胞的结

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