7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路线综述

发布时间：2017-07-17 07:29

  本文关键词：7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路线综述

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【摘要】：卡巴他赛由FDA审核批准上市,临床上用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。从结构上看,卡巴他赛是多西他赛7、10-OH甲醚化的衍生物,所以对7、10-OH进行选择性的甲醚化是卡巴他赛合成的关键技术点。7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ是卡巴他赛合成的关键中间体,本文对此中间体的合成路线进行综述,以期清晰地展示其合成研究现状,为卡巴他赛的合成研究及工业生产提供参考和借鉴。
【作者单位】： 国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心;
【关键词】： 卡巴他赛 β β-二甲氧基--DABⅢ 中间体合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 卡巴他赛(cabazitaxel),商品名Jevtana,化学名称为:(2R,3S)-3-叔丁基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4α-乙酰基-2α-苯甲酰基-5β,20-环氧-1β-羟基-7β,10β-二甲氧基-9-氧-11-紫杉烯-13α-酯(图1),结构特点是将多西他赛的7、10-OH双甲醚化修饰。卡巴他赛由法国Sanofi-Aventis，

本文编号：552550