高乌甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内药动学

发布时间：2017-07-20 05:12

  本文关键词：高乌甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内药动学

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【摘要】：目的:制备可持续释放且能治疗疼痛的载高乌甲素(LA)的聚乳酸(PLA)纳米粒,并考察其体外释药情况和在大鼠体内的药动学特性。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备载高乌甲素的聚乳酸纳米粒(LA/PLA NPs),运用激光粒度仪测定其粒径,原子力显微镜观察其形貌,动态透析法考察其体外释药特性,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血药浓度,PKSolver程序处理药-时数据,并以LA为参比进行大鼠腹腔注射的药动学研究。结果:LA/PLA NPs外观呈圆形或类圆形,大小均匀,平均粒径(429±9.19)nm,包封率(86.34±2.15)%、载药量(45.85±1.34)%,体外可持续缓慢释放15 d,体内可释药8 d以上,其主要药动学参数为:t1/2=(103.16±21.57)h,tmax=(3.6±1.34)h,Cmax=(3.50±0.69)μg·mL-1,AUC(0-t)=(455.14±26.18)μg·mL-1·h。结论:LA/PLA NPs制备工艺简单,重复性好,体内药-时过程符合非房室模型,具有良好的缓释效果。
【作者单位】： 西北师范大学生命科学学院;甘肃特色植物有效成分制品工程技术研究中心;
【关键词】： 高乌甲素 聚乳酸 纳米粒 缓释 药动学
【基金】：兰州市科技计划资助项目(编号:2012-2-92)
【分类号】：R965
【正文快照】： 高乌甲素(Lappaconitine,LA)又称刺乌头碱、拉巴乌头碱,是从毛茛科乌头属植物高乌头(Aconi-tum sinomontanum Nakai)根中提取的一种二萜类生物碱,是国内首创的非成瘾性镇痛药,具有较强的镇痛效果,其镇痛强度是氨基比林的7倍,与哌替啶的镇痛效果相当,且药效维持时间长,无致畸、

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本文编号：566391