瑞舒伐他汀钙的合成工艺改进

发布时间：2017-07-26 01:11

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【摘要】：以(4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸环戊酯和[4-[4-氟苯基-6-(1-甲基乙基)-2-[N-甲基-(N-甲磺酰基)氨基]]-5-嘧啶基]甲基溴化三苯基磷为起始原料,经维悌希反应、水解、成盐等反应制备瑞舒伐他汀钙,产品纯度99.2%,总收率为79.2%,其结构经ESI-MS、1H NMR确证。
【作者单位】： 南通常佑药业科技有限公司;
【关键词】： (R-cis)--醛基- -二甲基- -二氧己环--乙酸环戊酯 [-[-氟苯基--(-甲基乙基)--[N-甲基-(N-甲磺酰基)氨基]]--嘧啶基]甲基溴化三苯基磷 瑞舒伐他汀钙
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 1前言瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium),化学名称:(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钙,是阿斯利康公司于2002年在欧洲获得上市批准的最新他汀类药物,是媒体评价的“超级他汀”。它用于治疗原发性、家族性高胆固醇

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