咪唑类衍生物设计合成及生物活性研究

发布时间：2017-04-01 11:06

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【摘要】：咪唑作为一类重要的五元杂环化合物,是许多活性天然产物以及合成分子的结构单元。咪唑环独特的性质和特点,使其能够与生物系统中的酶和受体通过分子间作用力很容易的结合,从而表现出广泛的生物活性。近年来,咪畔类化合物的相关研究及药物研发已经成为药物化学研究的热点之一。大量的咪唑系列化合物表现出抗肿瘤、抗微生物、抗炎、抗病毒、抗组胺、抗中枢神疾病、降血压等功效。许多含有咪唑结构的药物被用于临床治疗,对多种疾病都具有很好的疗效。 氧化吲哚类化合物同样也是天然产物及生物活性分子的关键合成中间体,具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗焦虑、消炎、降压、解热及镇痛等。近来年,随着对氧化吲哚的研究深入,其良好的生物活性已引起化学家和药理学家的广泛的关注。 本论文基于本课题组前期对氧化吲哚类化合物合成工作,研究将氧化吲哚骨架与咪唑进行杂合,以期得到高效的抗肿瘤活性先导化合物。 本论文分为三章。 第一章是对咪唑类衍生物的生物活性及合成进展研究的综述； 第二章对氧化吲哚-咪唑组合物的设计合成及抗肿瘤活性筛选,本论文共合成出24个新颖的氧化吲哚-咪唑盐化合物,通过对人体肿瘤细胞抑制毒活性的筛选发现氧化吲哚咪唑盐衍生物普遍具有很好的体外抗肿瘤活性,其中化合物132对结肠癌和乳腺癌细胞表现出比阳性对照物DDP更好的抑制活性； 第三章为论文中相关化合物的合成路线以及图谱数据
【关键词】：咪唑 苯并咪唑 氧化吲哚 杂合 抗肿瘤活性
【学位授予单位】：云南大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R914
【目录】：

• 摘要3-4
• Abstract4-7
• 第一章7-38
• 1.1 前言7-9
• 1.2 咪唑类药物合成及生物活性的研究9-37
• 1.2.1 抗肿瘤活性9-14
• 1.2.2 抗微生物活性14-18
• 1.2.3 抗组胺活性18-22
• 1.2.4 抗高血压活性22-29
• 1.2.5 抗神经活性29-33
• 1.2.6 本课题组关于抗肿瘤咪唑盐的合成33-37
• 1.3 本章小结37-38
• 第二章 氧化吲哚-咪唑组合物的设计及抗肿瘤活性筛选38-66
• 2.1 前言38-40
• 2.2 氧化吲哚-咪唑盐合成设计40-57
• 2.2.1 合成分析40-41
• 2.2.2 合成路线41-42
• 2.2.3 结果与讨论42-57
• 2.3 螺环氧化吲哚-咪唑盐的合成57-66
• 2.3.1 合成分析58
• 2.3.2 合成路线58-60
• 2.3.3 结果与讨论60-66
• 第三章 实验部分66-100
• 3.1 仪器和试剂66
• 3.2 氧化吲哚-咪唑组合物的基本实验操作及图谱数据66-93
• 3.2.1 化合物105的合成66-67
• 3.2.2 化合物4的合成67
• 3.2.3 化合物107的合成67-68
• 3.2.4 化合物108的合成68-69
• 3.2.5 化合物109的合成69
• 3.2.6 化合物110的合成69-70
• 3.2.7 氧化吲哚-含氮杂环类结构单元的合成70-73
• 3.2.8 氧化吲哚-咪唑类结构单元的合成73-93
• 3.2.9 体外抗肿瘤细胞毒活性实验93
• 3.3 螺环氧化吲哚-咪唑组合物的基本实验操作及图谱数据93-100
• 3.3.1 化合物145的合成93-94
• 3.3.2 化合物146的合成94
• 3.3.3 化合物147的合成94-95
• 3.3.4 化合物148的合成95-96
• 3.3.5 化合物149的合成96
• 3.3.6 化合物150的合成96-97
• 3.3.7 化合物151的合成97-98
• 3.3.8 化合物152的合成98
• 3.3.9 化合物153的合成98-100
• 参考文献100-110
• 附录Ⅰ110-111
• 附录Ⅱ111-154
• 致谢154

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前5条

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本文编号：280499