新型金刚烷类氮氧化物的合成及抗肝癌活性研究

发布时间：2017-04-14 03:12

  本文关键词：新型金刚烷类氮氧化物的合成及抗肝癌活性研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的:研究合成了一种新型金刚烷类氮氧化物并进一步探讨其体外抗肝癌活性。方法:以金刚烷甲酸和Tempol类氮氧自由基为原料,运用双靶标设计原理,合成目标化合物;MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞SMMC7721,HepG2,MHCC-97H,BEL-7404以及L02正常肝细胞株的抑制率;流式细胞仪测定目标化合物对BEL-7404细胞周期和凋亡的影响。结果:利用IR、MS、元素分析对目标化合物结构进行了确证;体外实验显示,与Tempol、5-FU、索拉非尼3个阳性药相比,化合物2对各种肝癌细胞均产生了不同的抑制作用,对BEL-7404细胞抑制作用最好,IC50为(7.8±2.9)μmol·L-1且毒性最小,并通过阻滞细胞周期和诱导凋亡来抑制细胞增殖。结论:本研究合成的目标化合物,有望开发成结构新颖、选择性好、不良反应小的抗肿瘤药物,值得进一步研究。
【作者单位】： 陕西中医药大学;第四军医大学西京医院药剂科;第四军医大学基础部国家肿瘤重点实验室生化教研室;
【关键词】： 金刚烷 氮氧化物 抗癌活性 周期与凋亡
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81302627)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 3第四军医大学基础部国家肿瘤重点实验室生化教研室,西安710032)肝癌被称为“癌中之王”,是一种恶性程度高、迁移和侵袭性强的癌症,而肝癌治疗至今处于治疗技术有限、有效药物很少的困难境地。目前中晚期肝癌患者的临床治疗手段主要采用化学治疗,但是即使一线药物索拉非尼、5-

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 詹培恩;程东亮;;金刚烷类药物及其发展[J];兰州医学院学报;1984年03期

中国重要报纸全文数据库 前1条

1 贾红华 朱颐申;金刚烷抗流感待改进[N];医药经济报;2002年

  本文关键词：新型金刚烷类氮氧化物的合成及抗肝癌活性研究，，由笔耕文化传播整理发布。

本文编号：305073