磷酸酯前药在药物研究中的应用

发布时间：2017-06-15 00:09

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【摘要】：根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物。该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度;另一类是为了改善药物的水溶性而引入磷酸基团的药物,该类药物利用磷酸基团极性大的特点降低药物的脂溶性,调节药物的理化性质,提高成药性。本文以结构修饰和优化出发,从药物的理化性质(脂溶性和水溶性)、药物安全性和药物代谢动力学性质三个方面介绍磷酸酯前药在药物研究中的应用。
【作者单位】： 中国科学院上海药物研究所 新药研究国家重点实验室;沈阳药科大学制药工程学院;
【关键词】： 磷酸酯前药 生物利用度 脂溶性 水溶性 稳定性 HepDirect前药
【基金】：国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
【分类号】：R914
【正文快照】： 磷酸在有机体细胞中起着重要的生理学作用,它是脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)的结构组成部分,在体内与靶标蛋白和受体进行特异性结合,是蛋白翻译信号和磷脂的重要基团[1]。然而,在临床候选药物中较少发现含磷酸基团的药物分子,并且磷酸酯药物在临床应用中所占的比重也相

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