3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价

发布时间：2024-03-21 00:12

　　合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a～3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC₅₀)值分别为(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。

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【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 试剂和仪器
    1.2 实验方法
2 结果与讨论
    2.1 化合物的结构确定
    2.2 化合物3a-3l对Cdc25B和PTP1B的抑制活性
    2.3 构效分析
3 结 论



本文编号：3933520