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二氢黄酮、砜和苯并噻唑衍生物的合成与杀菌活性研究

发布时间:2024-07-04 18:56
  现代农药逐渐被超高效、低毒、低残留新颖的杂环结构、砜类结构农药新品种所替代,开发低毒无害的绿色化学农药成为未来农药的重要发展方向。结合自由基化学在构建杂环化合物、砜类化合物中的特点,合成同时具有两种,或两种以上这些结构类型的化合物,对新农药的研发是非常具有吸引力的。自由基转化是当代有机合成化学领域最为活跃的研究热点之一。由于自由基活性高、存在时间短,极易与不饱和烃发生加成反应,因此利用自由基转化反应可完成其他方法难以实现的分子骨架的构筑,如含有季碳中心结构单元等骨架。近年来,烯烃的自由基双功能化合成杂环化合物发展十分迅速,这要受益其较高的原子经济性和步骤经济性。此外,异腈被广泛的应用于含氮杂环的构建中,异腈的化学反应性质可以包括以下的情况:传统的Pesserini,Ugi多组分反应,路易斯酸或过渡金属催化的反应,以及自由基类型的反应。笔者调研大量文献,以理论研究为基础、实验操作为手段、数据分析为媒介、产物表征为佐证、机理研究为核心,用严谨的实验,详实的数据,研究了烯烃和官能化异腈的自由基串联反应合成二氢黄酮、含砜衍生物、2-取代苯并噻唑并对相关化合物进行了杀菌活性测试。详细内容总结如下...

【文章页数】:171 页

【学位级别】:博士

【部分图文】:

图1-1杂环农药??Figure?1-1?Heterocyclic?pesticides??

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?二氢黄酮、砜和苯并噻唑衍生物的合成与杀菌活性研究???就药物依赖于杂环的原因,可能是杂环较之脂肪族或芳香族化合物不易在代谢过??程中受到破坏,能够持续有效地作用于机体。目前,创制具有自主知识产权的农??药品种,己经成为我国农药工业发展的必经之路,杂环农药如今己是新农药发展??的....


图1-2新农药创制历程??Figure?1-2?New?pesticide?development?process??本文的主要研宄内容是以烯烃和官能化异腈为起始原料,通过自由基的串联??

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?第一章绪论???Lead?Discovery?Process?Lead?Optimization?Process??现有模型 ̄|?同;???天然产物?机i???农药?I?i??*专利?U?i???虚拟筛选?i?1^"???>?A?丨?m?Z?M?rn??J?导:?K?f???^....


图1-3烯烃和官能化异腈的自由基串联反应??Figure?1-3?Radical?cascade?reaction?of?alkenes?and?functionalized?isonitriles??

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图2-22铜催化竣酸三氟甲硫基化反应??Figure?2-22?Copper-catalyzed?decarboxylative?trifluoromethylthiolation?reaction??

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ative?fluorination?or?bromination?of?aliphatic??carboxylic?acids??最近,Li等(2017)以香豆素-3-羧酸和硫三氟甲基银为底物,在过硫酸钾促进??下实现了香豆素-3-羧酸的脱羧三氟甲硫基化反应,这是首次在香豆素骨....



本文编号:4000446

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