新型除草剂茚嗪氟草胺的研发历程

发布时间：2024-02-24 18:16

　　介绍了从先导化合物三嗪氟草胺的发现,到通过对其进行结构修饰和构效关系研究,详细介绍茚嗪氟草胺的研发历程。此外还介绍了茚嗪氟草胺的作用机理和土壤代谢。

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【部分图文】：

图1三嗪氟草胺

上个世纪90年代末，Kosan,I.推出了第一代烷基嗪类除草剂三嗪氟草胺（triaziflam）（图1），用于草坪除草，表现出较高的除草活性，其中对宽叶杂草的除草效果尤为显著[1]。为了控制和根除农业种植中的顽固杂草，越来越迫切需要引入一种新的除草模式。有趣的是，发现三嗪氟草胺不....

图2三嗪氟草胺结构修饰

为了尝试和优化三嗪氟草胺的除草剂活性，Ahrens,H.将三嗪氟草胺分子中的几个位点在结构上进行了修饰（图2)[2]:(1)芳基和三嗪基间链的长度进行改变；(2)用杂原子取代碳链中的碳原子；(3)在芳环侧和/或脂肪族侧引入取代基。遗憾的是，将上述变化的化合物进行温室试验，发现其大....

图3三嗪氟草胺双环结构修饰

然而，当将双环系统引入三嗪氟草胺，显著提高了除草剂的活性，并且随着茚环的引入，杂草控制达到了一个最高的除草活性水平（图3）。2构效关系

图5茚嗪氟草胺

根据上图，最终确定2,6-二甲基茚环，与含有1-氟乙基的氨三嗪结合使用，可以得到杂草控制水平最高的化合物（图5）。然而，该化合物仍然表现出两种作用模式，即抑制纤维素生物合成和抑制光系统II的电子传递。由于该化合物含有三个手性中心，因此由八个对映异构体的混合物组成，这就提出了哪一种....

本文编号：3909420