伊维菌素缓释注射液的制备工艺及在绵羊体内药代动力学研究

发布时间：2017-06-10 17:15

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【摘要】：目的制备伊维菌素缓释注射液,采用HPLC法测定绵羊血浆中伊维菌素的质量浓度并进行药代动力学研究。方法 (1)以伊维菌素为原料,用质量分数为2%的硬脂酸铝蓖麻油作为溶剂,制备伊维菌素缓释注射液。(2)采用HPLC法检测血浆中伊维菌素的质量浓度。色谱柱:Zirchrom C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(92∶8);流速:1.0mL·min~(-1);柱温:40℃;检测波长:245nm;苏丹Ⅲ为内标。结果 (1)制备得到黄色、澄明油状的伊维菌素缓释注射液。(2)伊维菌素质量浓度在2.0~20.0和20.0~200.0ng·mL~(-1)范围内线性良好(r分别为0.997 7和0.999 3)。最低检测质量浓度为1.8ng·mL~(-1)。样品平均回收率为101.8%。日内、日间精密度的RSD值均小于5%。绵羊皮下注射伊维菌素10mg·kg~(-1)后,其主要药动学参数:t_(max)=8.0d,C_(max)=82.3ng·mL~(-1),AUC=3 642ng·d·mL~(-1),MRT=45.9d。结论 (1)采用生物体较难吸收的蓖麻油作为溶剂,可以起到长期缓释的目的,缓释作用达4个月。(2)HPLC法简单、准确、可靠,适用于伊维菌素的血药质量浓度分析及药代动力学研究。
【作者单位】： 昌吉职业技术学院;新疆医科大学药学院;
【关键词】： 伊维菌素缓释注射液 血药质量浓度 药代动力学 高效液相色谱法
【分类号】：R943;R965
【正文快照】： 830054)伊维菌素(ivermectin,IVM)是一种十六元大环内酯类抗生素,为白色结晶性粉末,无味,性质稳定。Merck公司采用Wilkinson′s均相催化还原法将阿维菌素(avermecti-n,AVM)B1氢化,使碳的22位与23位的双键变为单键,合成22,23-二氢AVMB1,即伊维菌素(Ivermectins,IVM),见图1。和

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1 ;同仁药业有限公司在蓉举办伊维菌素专题讲座[J];上海医药;1996年08期

2 ;[J];;年期

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本文编号：439282