大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性

发布时间：2017-06-29 02:04

  本文关键词：大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,~(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物的体外抗肿瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞)活性.结果表明,化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值在1.6~9.4μmol/L之间.作用机制研究结果表明,化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用.
【作者单位】： 石河子大学化学化工学院新疆兵团化工绿色过程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地;
【关键词】： 大黄酸 缬氨酸 加合物 抗肿瘤活性 构效关系
【基金】：国家自然科学基金(批准号:21606153) 石河子大学优秀青年科技人才培育计划(批准号:2013ZRKXYQ-YD01)资助~~
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 大黄(Rheum palmatum L.)是一种多年生草本植物,是我国的传统中药材之一.大量研究[1]表明,大黄的主要化学成分包括蒽醌类、二蒽酮类及蒽酮甙类等,其中蒽醌类(如大黄酸、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素和大黄酚等)约占大黄成分的4%左右,其药理作用极其广泛.现代研究[2]证实,蒽

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