彗星状载羟基喜树碱双嵌段共聚物的制备与质量评价

发布时间：2017-06-30 15:43

  本文关键词：彗星状载羟基喜树碱双嵌段共聚物的制备与质量评价，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：本文以可降解聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,利用SPG(Shirasu porous glass membrane)模板法,通过正交设计优化制备了彗星状MePEG-PLGA-HCPT共聚物粒子。采用动态光散射分析、扫描/透射电镜、X-射线衍射法和差示扫描量热法等研究载药粒子的粒径、zeta电位、载药量、收率、形态和HCPT的存在状态;初步评价了载药粒子的体外释药;MTT法初步考察对肝癌BEL-7402细胞的毒性作用。结果显示,最佳制备条件为:HCPT与MePEG-PLGA的质量比为1∶1,氮气压力为100 k Pa,SPG膜孔径为1.1μm;载药粒子在电镜下呈彗星状,其中头部螺旋成束,尾部为散开的纳米束;粒子的载药量可达到46.2%,收率为96.4%,zeta电位为-31.4 m V;HCPT以无定形态均匀分布于MePEG-PLGA粒子中,具有药物缓释的优点,且药物释放的速度随着载药量的增加而增大;该形貌的载药粒子相对于球形载药粒子对肝癌BEL-7402细胞的抑制作用更强,有用于肿瘤临床治疗的潜能。
【作者单位】： 厦门大学附属第一医院;厦门大学生物医学工程研究中心;
【关键词】： 双嵌段共聚物 羟基喜树碱 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸 彗星状
【基金】：福建省医学创新课题项目(2014-CXB-35) 厦门市科技计划指导性项目(3502Z20159001)
【分类号】：R943
【正文快照】： 随着纳米制剂的研究不断深入,近年来,形状对纳米粒功能的影响已经引起重视,并且在药物传递领域的应用也取得了很大进展[1],具有精确形状的聚合物粒子已经被广泛应用到各个方面。尤其是在设计新型载药系统时,非球形聚合物粒子在药物释放、体内传输、循环、靶向能力、被巨噬细胞

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1 周卫;平其能;;羟基喜树碱脂质体血中的稳定性考察[J];中国医院药学杂志;2008年01期

2 潘晶;;羟基喜树碱的药理作用与临床应用探讨[J];中国现代药物应用;2010年23期

3 齐菲;羟基喜树碱剂型的研究进展[J];中国药业;2005年09期

4 陈U，

本文编号：502478