紫杉醇不同剂型对大鼠血浆中游离药物浓度的影响

发布时间：2017-07-02 16:02

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【摘要】：研究白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane~?)、胶束化紫杉醇(Genexol~?-PM)和紫杉醇注射液(Taxol~?)在大鼠血浆中游离药物浓度的差异,并考察冻-融处理对其中游离紫杉醇测定的影响。雄性SD大鼠静脉注射紫杉醇制剂,采集给药后2和4 h血浆样品,经3次-70℃冻-融,用快速平衡透析(RED)法处理。以多西他赛为内标,建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆游离紫杉醇浓度。结果表明,白蛋白结合型紫杉醇和胶束化紫杉醇在大鼠血浆中游离药物浓度差异不显著(P0.05),但明显高于紫杉醇注射液的游离药物浓度。血浆样品冻-融3次后不影响游离药物浓度的测定(P0.05)。
【作者单位】： 山西医科大学药学院;中国科学院上海药物研究所;
【关键词】： 紫杉醇 白蛋白结合型紫杉醇 胶束化紫杉醇 紫杉醇注射液 血浆游离率 快速平衡透析法 液相色谱-串联质谱法
【分类号】：R965
【正文快照】： 紫杉醇(paclitaxel,1)为二萜紫杉烷类抗肿瘤药物,用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等[1]。临床以静脉滴注方式给药,1在水中溶解度仅6?g/ml,属难溶性药物。为提高其溶解度,临床上广泛应用的1注射液(Taxol?)以聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与无水乙醇(1∶1)作助溶剂,但在体

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本文编号：510532