具栖冬青苷在大鼠体内的药动学

发布时间：2017-07-19 09:00

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【摘要】：目的建立测定大鼠血浆中具栖冬青苷浓度的液相质谱联用(LC-MS)法。方法雄性SD大鼠8只,尾静脉注射具栖冬青苷2.86 mg·只~(-1),于指定时间眼眶采血,并用LC-MS法测定血浆中具栖冬青苷的浓度。色谱柱为ZORBAX SB-C_(18)柱(2.1 mm×150 mm,5μm),以乙腈和0.1%甲酸+2 mmol·L~(-1)醋酸铵水溶液(80∶20,V/V)为流动相。离子化方式为电喷雾(ESI),负离子方式检测,具栖冬青苷[M-H]~+,m/z 649.6,替硝唑[M-H]~+,m/z 248.1。采用DAS 2.0软件对其药动学参数进行统计分析。结果具栖冬青苷在大鼠体内呈二室模型分布,主要药动学参数:tβ为(5.20±0.14)h,CL为(51.07±0.22)L·h~(-1)·kg~(-1),ρmax为(22.68±0.72)μg·L~(-1),V_d为(2 355.69±1.68)L·kg~(-1)。结论该方法灵敏度较高,可用于具栖冬青苷在大鼠血浆中的检测及药动学分析。
【作者单位】： 南京市江宁区中医医院药剂科;南京中医药大学药学院;南京中医药大学附属医院临床药理科;南京军区总医院;
【关键词】： 具栖冬青苷 色谱法 液相 药动学
【基金】：江苏省中医药领军人才项目(LJ200906) 江苏高校优势学科建设工程资助项目2010 中药新药临床评价研究技术平台(南京)建设(2012ZX09303009-002)重大新药创制
【分类号】：R965
【正文快照】： 毛冬青为冬青科(aquifoliaceae)植物毛冬青(Ilex pubescens Hook.et Arn.)的干燥根,性寒,味苦、涩,具有活血通脉、清热解毒、消肿止痛等功效,临床上用于冠心病、心绞痛和脉管炎等疾病的治疗[1]。毛冬青中主要活性成分为三萜皂苷类,药理学研究表明:该类化合物具有降压、抗心律

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2 颜玲娣;刘军;董华进;崔孟s，

本文编号：562034