穿膜肽修饰紫杉醇固体脂质纳米粒的大鼠在体肠吸收研究

发布时间：2017-05-13 14:10

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【摘要】：考察硬脂酸-八聚精氨酸(stearic acid-octaarginine,SA-R8)修饰的紫杉醇(paclitaxel,PTX)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)在大鼠肠道的吸收情况。以市售制剂(Taxol)和PTX-SLN为对照,采用单向灌流法,研究不同肠段、不同药物浓度及加入P-糖蛋白抑制剂后SA-R8-PTX-SLN的大鼠肠道吸收动力学。结果表明,3种制剂在全肠段都有吸收,且在十二指肠吸收最好。在各个肠段,3种制剂的净累积吸收量表现为SA-R8-PTX-SLNPTX-SLNTaxol(P0.05)。SA-R8-PTX-SLN在十二指肠的吸收在考察药物浓度范围内呈现线性吸收。加入P-糖蛋白抑制剂后,Taxol和PTX-SLN在十二指肠的净累积吸收量均显著提高(P0.05),而SA-R8-PTX-SLN的净累积吸收量与未加P-糖蛋白抑制剂相比无显著性差异(P0.05)。因此,SA-R8和SLN共同作用,可显著促进紫杉醇的口服吸收。
【作者单位】： 中国药科大学药剂教研室;江苏省中医药研究院;
【关键词】： 穿膜肽 紫杉醇 固体脂质纳米粒 肠道吸收
【基金】：国家自然科学基金资助项目(30973649,30901867) 教育部博士点基金项目(20090096110002,20110096110005) 江苏省高校研究生科研创新计划项目(CX10B-373Z)
【分类号】：R965
【正文快照】： 紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。它是一种新型的微管稳定剂,具有独特抗癌活性,对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、肝癌等具有特殊疗效[1]。紫杉醇难溶于水,已上市的“紫杉醇注射液”多使用聚氧乙烯蓖麻油等增溶剂,临床使用过程中伴有严重的过

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本文编号：362757