Bromodomains:表观遗传医学新靶点及其抑制剂

发布时间：2017-06-29 15:18

  本文关键词：Bromodomains:表观遗传医学新靶点及其抑制剂，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：Bromodomains(BRDs)是一类能够特异性识别乙酰化赖氨酸残基的保守蛋白结构域,存在于染色质及与转录相关的蛋白中,其功能包括染色质重塑和转录调控,并在细胞内由乙酰化介导的蛋白-蛋白相互作用中发挥极为重要的作用,是多种疾病(包括癌症、炎症和自身免疫病)的表观遗传医学靶点。介绍BRDs的生物学功能、结构及分类,主要从BETbromodomain抑制剂和非BETbromodomain抑制剂两个方面对BRDs抑制剂的研究进展作一综述,为高活性和选择性的BRDs抑制剂研发提供参考。
【作者单位】： 中国药科大学理学院;
【关键词】： bromodomain 乙酰化作用 赖氨酸残基 染色质 转录调控 抑制剂
【基金】：国家自然科学基金(No.81302634) 江苏省自然科学基金(No.BK20130662)
【分类号】：R945
【正文快照】： 1 Bromodomains的生物学功能组蛋白赖氨酸残基的乙酰化是重要的翻译后修饰方式之一,其乙酰化水平受组蛋白乙酰转移酶(histoneacetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)调控,而乙酰化的组蛋白能够影响细胞内染色质的结构以及基因的表达。组蛋白与赖

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本文编号：498369