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盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的处方优化

发布时间:2017-07-04 06:17

  本文关键词:盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的处方优化


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【摘要】:目的:筛选盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的最佳处方。方法:以盐酸罗哌卡因凝胶的稳态透皮速率和24 h累积透皮率为考察指标,采用3因素3水平进行正交试验设计,并采用Design Expert 8.0.5.0软件对试验结果进行分析,确定最佳处方。结果:最佳处方的组成为:卡波姆2%,丙二醇10%,氮酮5%。以最佳处方制得的凝胶稳态透皮速率为0.695 1 mg·h~(-1)·cm~(-2),24 h累积透皮率为91.04%,与相同浓度的盐酸罗哌卡因药物溶液相比,24 h累积透皮率提高了22.79%。Design Expert 8.0.5.0软件对最佳处方的稳态透皮速率和24 h累积透皮率预测值良好。结论:该处方设计合理,性质良好,适合作为皮肤局部用药。
【作者单位】: 广州军区武汉总医院药剂科;湖北中医药大学药学院;
【关键词】盐酸罗哌卡因 凝胶 正交设计 经皮给药
【基金】:湖北省自然科学基金项目(编号:2013CFB430)
【分类号】:R943
【正文快照】: 盐酸罗哌卡因(ropivacaine hydrochloride,RP-HCl)是一种新型酰胺类局麻药,与相同浓度和剂量的布比卡因相比,显示出更低的心血管及中枢神经毒性,且RP-HCl在低浓度下即具有感觉、运动分离阻滞作用[1],是一种适合术后镇痛的药物;同时RP-HCl脂溶性低,具有一定的血管收缩作用,因此

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