抗肿瘤药物mocetinostat的合成

发布时间：2017-07-05 16:02

  本文关键词：抗肿瘤药物mocetinostat的合成

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【摘要】：目的:改进mocetinostat的制备工艺。方法:以吡啶-3-硼酸为起始原料通过3步反应合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂mocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基]苯甲酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS确证,总收率为64.64%。结论:改进后的制备工艺路线简单,收率提高。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心;中国药科大学工学院;
【关键词】： 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 mocetinostat 合成
【基金】：上海市科委青年科技英才扬帆计划(14YF1412800)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)是一类新型抗肿瘤药物,具有高效、低毒的特点,其作用于肿瘤细胞后可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、促进细胞分化或凋亡[1-4]。目前已先后有4个该类药物vorinostat(SAHA),romidepsin(FK228),beli-nostat(PXD101)和panobinostat(LBH-589)被，

本文编号：522600