依福地平中间体的合成工艺改进

发布时间：2017-07-06 11:27

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【摘要】：以N-苄基苯胺为原料,经亲核取代、酯胺交换和氨基取代3步反应得到依福地平关键中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯(氨基片段)。酯交换一步采用碱性催化剂替代原工艺中酸性催化剂;氨基取代一步添加ZSM-5分子筛催化,并采用不锈钢曝气头取代原工艺中导气管。新工艺缩短了反应的时间,降低了氨气的用量,提高了反应收率。改进后的工艺,总收率提高至72.4%,较原工艺提高了9.0%,生产成本降低,操作简便易行,适合工业化生产。
【作者单位】： 郑州大学化工与能源学院;郑州大学药学院;药物关键制备技术教育部重点实验室;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心;
【关键词】： 依福地平 N-苄基苯胺 氨基取代
【分类号】：R972
【正文快照】： 1前言依福地平(Efonidipine),化学名:5-(5,5-二甲基-2-氧代-l,3,2-二氧杂磷杂环己-2-基)-l,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3-吡啶羧酸-2-[苯基(苄基)氨基]乙酯。依福地平由日本日产化学工业公司和Zeria制药公司合作研发成功,1994年在日本上市,除应用于原发性高血压、严重

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1 张华;依福地平关键中间体的合成工艺研究[D];郑州大学;2015年

2 李战军;盐酸依福地平乙醇化物合成工艺与晶型研究[D];郑州大学;2016年

3 郭以猛;盐酸依福地平合成工艺研究[D];沈阳药科大学;2007年

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本文编号：526044