含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成与抗肿瘤作用

发布时间：2017-06-18 13:03

  本文关键词：含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成与抗肿瘤作用，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：采用基于片段的药物发现方法,对前期研究的膦酸酯化合物进行优化,寻找抗肿瘤先导化合物。设计合成了15个含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,经IR、~1H NMR、~(13)C NMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究。结果表明:目标化合物呈现不同的抗肿瘤活性,其中化合物4e、4n对A-549有明显增殖抑制作用,IC_(50)分别为8.7±0.8、8.2±1.0μmol·L~(-1);化合物4c对SGC-7901的IC50为9.8±0.9μmol·L~(-1);化合物4l、4n对肿瘤细胞EC-109的增长具有显著抑制作用,IC50分别为9.5±0.6、9.4±0.5μmol·L~(-1)。
【作者单位】： 遵义医学院药学院;曼尼托巴大学化学系;
【关键词】： 膦酸酯 氨基酸 合成 抗肿瘤活性
【基金】：贵州省科技厅国际合作项目基金资助(黔科合外G字[2014]7013) 遵义市汇川区科技局资助项目(E-123)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 有机磷化合物具有广泛的生物活性,尤其在抗肿瘤药物研究与应用中一直受到人们重点关注。如:传统抗肿瘤生物烷化剂环磷酰胺,抑制法尼基焦磷酸合酶的抗肿瘤药物唑来膦酸等。2007年,Huang等[1]发现肌醇膦酸酯类似物通过抑制磷酸酯酶(PI3K通路负调控子)水解,稳定磷酸基团,呈现抗肿

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本文编号：459355