3-羟基-28-羧基熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-06-18 14:16

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【摘要】：以天然产物熊果酸为起始原料,对其C-3位羟基和C-28位羧基进行结构改造,合成11种新的熊果酸衍生物.目标化合物结构经MS、~1H-NMR及元素分析确证.采用M TT法,选用高表达人癌细胞(HeLa、HepG2和BGC-823)对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明:所测化合物对3种细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物Ⅱ4和Ⅱ6对3种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究.
【作者单位】： 沈阳化工大学制药与生物工程学院;
【关键词】： 熊果酸 五环三萜类化合物 抗肿瘤活性
【基金】：国家自然科学基金项目(21372156) 辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划项目(LR2013017) 沈阳市科技计划项目(F16-230-6-00)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸,是从枇杷叶、女贞叶和夏枯草等天然植物中分离得到的一种具有乌苏烷型骨架的五环三萜类天然产物[1-2].研究表明,熊果酸具有多种重要的生物活性,如:镇静、抗炎、抗菌、抗癌、抗溃疡、抗病毒、降低血糖、抗疟等作用[2-3].M A C M等[4]将熊果

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