基于QSAR研发的诺氟沙星和沙星类药物

发布时间：2017-06-22 21:21

  本文关键词：基于QSAR研发的诺氟沙星和沙星类药物，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：正1前期的研究发现最早发现喹诺酮酸结构及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的过程中,分离出一个副产物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸为母核的系列化合物,对N1和C7作不同的烷基置换,对C3上的羧基进行不同的酯基取代,经体外和体内的抗菌实验,发现萘啶酸(1,nalixilic acid)具有显著杀伤革兰氏阴性菌的作用,1963年成为第一个试用喹诺酮类抗菌
【作者单位】： 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所;
【关键词】： QSAR;抗菌实验;萘啶酮酸;喹诺酮;抗菌活性;抗菌作用;血浆半衰期;疏水性常数;副产物;氧氟沙星;
【分类号】：R978.1
【正文快照】： 1 前期的研究发现 最早发现喹诺酮酸结构及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的过程中,分离出一个副产物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸为母核的系列化合物,对N1和C7作不同的烷基置换,对C3上的羧基进行不同的酯基取代,经体外和体内的抗菌实验,发现萘啶酸(1,nalixilic

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