大环内酯类9位羰基结构修饰衍生物的研究进展

发布时间：2017-06-23 00:08

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【摘要】：大环内酯类抗生素自上市以来一直用于治疗呼吸系统等疾病,但随着该类药物的广泛应用,耐药菌日益增多。为此,研究者们一直致力于半合成大环内酯类抗生素的研究,希望开发出对耐药菌有效、抗菌谱广的半合成衍生物。综述近年来对大环内酯9位羰基结构修饰的研究进展,并着重介绍一些活性较好的化合物。
【作者单位】： 中国药科大学药物化学教研室;
【关键词】： 红霉素 位结构修饰 肟醚 成环修饰 抗菌活性
【分类号】：R914
【正文快照】： 红霉素(erythromycin,1)是最早用于临床的大环内酯类抗生素,因滥用而出现耐药性[1],且红霉素在酸性条件下结构不稳定,易发生酸性分子内缩酮化生成6,9-9,12螺缩酮(2)[2],不仅失去了抗菌活性,而且会导致胃肠道副作用[3]。在红霉素酸性分子内缩酮化机制被阐明之后,结构修饰主要围

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本文编号：473460