口服葛根素阳离子介孔硅纳米粒的研制及体外评价

发布时间：2017-06-24 07:11

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【摘要】：采用Stober法合成了氨基修饰的阳离子介孔硅纳米粒(CMSN)。所得的CMSN呈圆整球形、介孔明显,粒径为(98.4±2.8)nm,ζ电位为(13.2±1.8)m V,在0~20mg/ml范围内对Caco-2细胞无明显的细胞毒性。以CMSN为载体,采用饱和溶液吸附法反复吸附葛根素(1)7次达到满载,载药量约为18%。在含有2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中,1-CMSN中1的体外释药行为符合Weibull模型(R~2=0.923 6)。Caco-2肠壁单层模型中,1-CMSN的跨膜吸收和分泌表观渗透系数P_(app)(×10~(-6) cm/s)为23.89±1.22和17.03±1.21,流出率(ER)为1.403,与1原料药有显著差异(P0.05)。
【作者单位】： 宁波市镇海区招宝山街道社区卫生服务中心;浙江中医药大学药学院;浙江大学医学院附属第二医院药剂科;
【关键词】： 阳离子介孔硅纳米粒 葛根素 口服 体外释放 细胞毒性 跨膜转运
【基金】：浙江省中医药科技计划项目(2016ZA130) 浙江省教育厅科研项目(Y201225849)
【分类号】：R943
【正文快照】： 葛根素(puerarin,1)是从中药野葛[Puerarialobata(Willd.)Ohwi]或甘葛藤(P.thomsonii Benth)根茎中提取得到的一种异黄酮苷,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗,如心律失常、心肌梗死、冠心病和高血压等[1],同时有增加脑血流量、改善脑循环的作用[2]。但1亲脂性强、溶解度低、

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