星点设计-效应面法优化蒿甲醚自微乳释药系统

发布时间：2017-06-24 20:10

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【摘要】：目的研究蒿甲醚自微乳释药系统(SMEDDS)的制备优化及体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制及星点设计-效应面法,以粒径、Zeta电位和平衡溶解度为指标,筛选最优处方,并对蒿甲醚自微乳的理化性质和体外释药进行评价。结果蒿甲醚自微乳最优处方为:Cremophor RH40为39.29%、Transcutol HP为35.71%、MCT为25%;其平均粒径为24.52 nm,Zeta电位为-10.10 m V,平衡溶解度88 mg/g。结论应用星点设计-效应面优化法得到蒿甲醚SMEDDS的最优处方,显著提高蒿甲醚的溶解度和体外溶出度。
【作者单位】： 云南省药物研究所云南白药集团创新研发中心云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室;北京嘉事联博医药科技有限公司;军事医学科学院毒物药物研究所;
【关键词】： 蒿甲醚 自微乳 伪三元相图 星点设计 效应面法
【基金】：云南省科技计划“青年项目”资助(2014FD087)
【分类号】：R943
【正文快照】： 蒿甲醚(artemether,ARM)是青蒿素的甲基醚衍生物,主要用于抗氯喹恶性疟及重症疟疾的治疗[1],其抗疟作用为青蒿素的6倍。研究发现蒿甲醚除具有抗疟作用外,还有抗肿瘤[2-3]、抗血吸虫[4]等方面的药理作用。国内现有上市产品为胶囊、片剂、胶丸和注射剂。由于其在水中的溶解度极

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本文编号：479350