苯磺酸贝他斯汀的合成新方法

发布时间：2017-06-25 06:05

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【摘要】：(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲醇与三氯乙腈反应生成(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲基-2,2,2-三氯乙酰亚胺酯,随后与4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯进行缩合反应,得到4-[4-[(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲氧基]哌啶-1-基]-丁酸乙酯,经水解得到贝他斯汀,再与苯磺酸成盐,得到抗过敏药苯磺酸贝他斯汀,总收率60%。
【作者单位】：上海右手医药科技开发有限公司;浙江东邦药业有限公司;
【关键词】： 贝他斯汀 抗过敏药 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 苯磺酸贝他斯汀(bepotastine besilate,1),化学名为4-[(S)-(4-氯苯基)-2-吡啶基甲氧基]-1-哌啶丁酸苯磺酸盐,由日本Tanabe Seiyaku公司和Ube Industries公司联合开发,2000年7月和2002年1月先后被批准用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症[1],商品名为Talion;2009年8月ISTA制药公

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