抗凝血药阿哌沙班的合成

发布时间：2017-06-25 08:12

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【摘要】：2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2%(以2-哌啶酮计),纯度99.8%。工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产。
【作者单位】： 江苏康缘药业股份有限公司;
【关键词】： 阿哌沙班 抗凝血药 Xa因子直接抑制剂 合成工艺 深静脉血栓 肺栓塞
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 阿哌沙班(apixaban,1),化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是百时美施贵宝和辉瑞公司共同研发的抗凝血药,直接作用于凝血因子Xa,分别于2011年5月和2012年12月获欧盟和FDA批准上市,于2013年4月在中国上

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1 ;达比加群酯——新型抗凝血药已上市[J];临床合理用药杂志;2009年21期

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本文编号：481396