淀粉—布洛芬包合物的制备及体外释药研究

发布时间：2017-06-18 12:26

  本文关键词：淀粉—布洛芬包合物的制备及体外释药研究，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：直链淀粉可作为主体分子,可实现对客体小分子的包结络合。淀粉由含直链淀粉与支链淀粉组成,而只有淀粉中的直链淀粉成分才会具有包合性能。由于直链淀粉和淀粉都具有良好生物相容性以及生物可降解性,直链淀粉及淀粉可成为优良的药物载体,所以二者在医药领域将具有广阔的应用前景。布洛芬(IBU)为临床常用的非甾体消炎药,被广泛地用于临床疾病的抗炎治疗,但其释放率低,并对胃有极大的副作用。因此,为了提高布洛芬在小肠内缓释性能,并减少其对胃的副作用,本文研究了不同比例的淀粉-布洛芬包合物及直链淀粉-布洛芬包合物的制备、结构及控释药物性能。采用碱液法分别制备出不同比例的布洛芬-直链淀粉包合物体系[1/6(IBU/AS-C)、1/8(IBU/AS-C)、 1/10(IBU/AS-C)、1/12(IBU/AS-C)、 1/15(IBU/AS-C)、1/20(IBU/AS-C)、1/30(IBU/AS-C)、1/60(IBU/AS-C)]和布洛芬-淀粉包合物系[1/7(IBU/ST-C)、1/10(IBU/ST-C)、1/16(IBU/ST-C)、1/25(IBU/ST-C)、 1/30(IBU/ST-C)]。在布洛芬-直链淀粉包合物体系中,采用紫外分光光度法测定出布洛芬-直链淀粉包合物中布洛芬的含量,结果表明：1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的布洛芬含量最高。采用X衍射法(XRD)及红外光谱法(FTIR)对直链淀粉包合物体系的结构进行了表征,结果表明：1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)具有最明显的包合物结构特征。.然而,为了进一步确认1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的包合物结构的形成,采用差示扫描量热法(DSC)及固体核磁(Solid13C NMR)对三个样品进行表征,结果证明三个样品均具有包合物结构。据体外药物释放实验的结果表明,1/8(IBU/AS-C)1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)在模拟胃液中比较稳定,布洛芬基本上不会被释放出来；而在模拟小肠液中,在0～8h内,三个样品中的布洛芬会被缓慢地释放出来。因此,1/8～1/12比例之间的布洛芬-直链淀粉包合物具有最佳小肠靶向缓释布洛芬的特点,不仅有利于减弱布洛芬的负作用,并且能起到长效治疗疾病的作用。同样地,对布洛芬-淀粉包合物体系的研究也是采用以上相同的研究思路,结果表明1/10(IBU/ST-C)及1/16(IBU/ST-C)的结构均为最佳包合物结构。在体外模拟胃肠环境中,1/10～1/16比例之间的布洛芬-淀粉包合物具有最佳缓释性能。
【关键词】：直链淀粉 淀粉 布洛芬 包合物 缓释
【学位授予单位】：天津科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R943
【目录】：

• 摘要4-5
• ABSTRACT5-9
• 1 前言9-22
• 1.1 淀粉9-10
• 1.2 支链淀粉结构10-11
• 1.3 直链淀粉包合物的研究进展11-18
• 1.3.1 直链淀粉结构11-14
• 1.3.2 直链淀粉包合物的制备方法14-17
• 1.3.3 直链淀粉包合物的表征方法17-18
• 1.3.4 直链淀粉包合物的应用18
• 1.4 布洛芬简介18-19
• 1.5 本课题的研究目的、内容及意义19-22
• 1.5.1 本课题的研究目的和意义19-21
• 1.5.2 本课题的研究内容21-22
• 2 材料与方法22-30
• 2.1 实验材料及试剂22
• 2.2 实验仪器与设备22-24
• 2.3 实验方法24-30
• 2.3.1 布洛芬标准曲线的绘制24-25
• 2.3.2 布洛芬包结络合物的制备25-27
• 2.3.3 包合物中布洛芬含量的测定27
• 2.3.4 包合物的表征27-28
• 2.3.5 包合物的体外控释性能评价28-30
• 3 结果与讨论30-55
• 3.1 脱脂淀粉的扫描电子显微镜分析30-31
• 3.2 包合物的含量及得率31-33
• 3.2.1 布洛芬直链淀粉包合物的含量及得率31-32
• 3.2.2 布洛芬淀粉包合物的含量及得率32-33
• 3.3 包合物的XRD分析33-36
• 3.3.1 布洛芬直链淀粉包合物的XRD分析33-35
• 3.3.2 布洛芬淀粉包合物的XRD分析35-36
• 3.4 包合物的FTIR分析36-38
• 3.4.1 布洛芬直链淀粉包合物的FTIR分析36-37
• 3.4.2 布洛芬淀粉包合物的FTIR分析37-38
• 3.5 包合物的DSC分析38-45
• 3.5.1 布洛芬直链淀粉包合物的DSC分析38-42
• 3.5.2 布洛芬淀粉包合物的DSC分析42-45
• 3.6 包合物的~(13)CNMR分析45-47
• 3.6.1 布洛芬直链淀粉包合物的~(13)CNMR分析45-46
• 3.6.2 布洛芬淀粉包合物的~(13)CNMR分析46-47
• 3.7 包合物在模拟胃条件下的稳定性分析47-50
• 3.7.1 布洛芬直链淀粉包合物在模拟胃条件下的稳定性分析47-49
• 3.7.2 布洛芬淀粉包合物在模拟胃条件下的稳定性分析49-50
• 3.8 包合物在模拟小肠下条件下的缓释评价50-55
• 3.8.1 布洛芬直链淀粉包合物在模拟小肠下条件下的缓释评价50-52
• 3.8.2 布洛芬淀粉包合物在模拟小肠下条件下的缓释评价52-54
• 3.8.3 布洛芬直链淀粉包合物与布洛芬淀粉包合物的靶向胃肠控释性能比较54-55
• 4 结论55-56
• 5 展望56-57
• 6 参考文献57-62
• 7 攻读硕士学位发表论文情况62-63
• 8 致谢63

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