利奥西呱的合成

发布时间：2017-06-25 19:07

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【摘要】：邻氟溴苄(14)与水合肼缩合,再与氰基丙酮酸钠盐(3)反应环合得到5-氨基-1-(2-氟苄基)吡唑-3-甲酸乙酯(4),4与1,1,3,3-四甲氧基丙烷反应,再经一系列的官能团转化反应得到1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9′),9′与苯偶氮丙二腈(10)经环合得到嘧啶环,再经过锌粉还原、烷氧酰基化、甲基化反应得到利奥西呱(1),总收率12.4%(以14计)。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【关键词】： 利奥西呱 肺动脉高压 合成工艺
【分类号】：R914.5
【正文快照】：

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前3条

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3 李亮;李行舟;刘雅丹;郑志兵;李松;;肺动脉高压治疗药riociguat的合成[J];中国药物化学杂志;2011年02期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 王宏博;邓乾亚;袁博;;利奥西呱的合成[J];中国医药工业杂志;2016年06期

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前3条

1 韩新鹏;陈佩;马文瑞;欧阳汤鹏;高凡;任书瑶;贾建厚;李圣青;;慢性血栓栓塞性肺动脉高压的流行病学研究[J];中国呼吸与危重监护杂志;2013年04期

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【相似文献】

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1 孟丹;奥西赢得“设计奥斯卡”金奖[N];中国新闻出版报;2007年

2 本报见习记者 刘世昌;技术领航 奥西驰骋[N];中国新闻出版报;2007年

3 郑君　编译;奥西半年收入逾12亿欧元[N];中国新闻出版报;2011年

4 记者 王坤宁;方正与奥西搭建数码印刷全球新平台[N];中国新闻出版报;2007年

5 本报记者 杨华;挑战，无所不在[N];计算机世界;2001年

6 张光华;方正与奥西合作搭建数码印刷全球新平台[N];中国包装报;2007年

7 肖畅;方正与奥西战略合作进入实质阶段[N];中国新闻出版报;2007年

8 冯颖;援奥西厨：服务奥运很自豪[N];中国旅游报;2008年

9 冯颖;援奥西厨圆满完成任务[N];中国旅游报;2008年

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中国硕士学位论文全文数据库 前1条

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本文编号：483208